Бигуаниды – описание препаратов при сахарном диабете

Бигуанидами называются группы веществ гуанидинового ряда, действие которых основывается на их способности подавлять глюконеогенез (метаболический путь, который образовывает глюкоза из не углеводных соединений), а также стимулировать усвоение глюкозы мышечными клетками.

Как действуют бигуаниды?

На данный момент бигуаниды являются вспомогательными средствами для лечения сахарного диабета. Как самостоятельное лечение их назначают всего 5-10 % больных.

Несмотря на все проведённые исследования, механизм воздействия данных препаратов не изучен до конца. Известно, что бигуаниды могут влиять на содержание сахара в крови у диабетических больных людей, а также у животных с экспериментальным диабетом.

Особенно сильно сахаропонижающий эффект можно заметить у людей, страдающих ожирением с диабетическим типом толерантности к глюкозе. Помимо снижения количества сахара, также замечено и уменьшение гиперинсулинемии (повышенного содержания инсулина в крови).

Тем не менее, в отличии от препаратов сульфанилмочевины, бигуаниды не воздействуют на увеличение секреции инсулина – их применение не вызывает дегрануляции (выделение активных веществ) бета-клеток, более того, он приводит к их накоплению.

Если у человека вес нормальный, то дозы биагуанидов не влияют на количества сахара и инсулина в крови, если же он голодал, то препарат способен вызвать понижение сахара.

Действие препарата влияет на всасываемость некоторых веществ:

• витамина В12;
• жиров;
• D-ксилозы;
• аминокислот.

Однако, замедляется всасываемость аминокислот и витаминов В12 только поначалу – по прошествии длительного срока применения уровень всасываемости восстанавливается.

Показания

Назначают бигуаниды при наличии следующих показаний:

• при первичной и вторичной сульфаниламидорезистентности;
• при инсулинонезависимом диабете у людей с лишним весом, со стабильным течением, без склонности к кетозу;
• при лабильном течении диабета без склонности к кетозу;
• при лёгкой и латентной форме сахарного диабета у людей с лишним весом при наличии гиперлипидемии;
• при инсулинорезистентности;
• при наличии аллергии к инсулину или сульфаниламидам.

Способы применения и дозировка

Прием препаратов может начаться со следующих схем:

• начиная сразу с 3-4-х таблеток с постепенным понижением до поддерживающего минимума;
• минимальная доза с постепенным увеличением в случае хорошего усвоения.

Суточную норму препаратов короткого действия обычно разделяют на 3 приема, а пролонгированного – на 2. Принимать бигуаниды следует после еды, так как это обеспечивает лучшую переносимость и предупреждает развитие раздражения в слизистой оболочке кишечника.

При лечении бигаунидами необходим контроль за реакцией мочи на ацетон, поэтому следует сдавать такой анализ раз в 7-10 дней. При развитии осложнений или обнаружении в моче кетоновых тел, препарат тут же отменяется.

Препараты

Среди бигуанидов выделяют перечень препаратов, которые чаще всего назначают больным сахарным диабетом.

Сиофор

Лекарственная форма – покрытые оболочкой таблетки (по 500, 850 или 1000 мг активного компонента). Действующее вещество – метформина гидрохлорид.

50-60 % препарата попадает в кровь в не изменённом виде. Теряет половину своего фармакологического и физиологического действия примерно через 6,5 ч, а наибольшая концентрация наступает где-то через 2,5 часа. Препарат может накапливаться в органах и тканях человека.

Назначается больным сахарным диабетом второго типа и детям от 10 лет. Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1-2 раза в сутки во время или после еды). На переносимость препарата ЖКТ положительным образом может сказаться постепенное увеличение дозы. Пожилым дозу препарата назначаются в зависимости от концентрации креатинина в плазме крови.

При передозировке до 85 г не наблюдалась гипогликемия, однако, могло начаться развитие лактоацидоза, который характеризуется следующими симптомами:

• слабость;
• тошнота;
• сонливость;
• температура;
• повышение давления;
• боль в животе;
• гипотермия.

Подробнее об этом препарате читайте тут.

Багомет

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые оболочкой. Действующим веществом является метформина гидрохлорид. Назначают взрослым при сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) в случае отсутствии эффективности от диеты и физических нагрузок, а также в качестве моно- или комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами или инсулином.

Начальная доза препарата – 1 таблетка вечером. Спустя время (через 10-15 дней) доза корректируется в зависимости от результатов анализов на уровень глюкозы в крови.

Увеличение дозы возможно раз в неделю, максимум – 3 таблетки в день. Если до Багомета, больной лечился Метформином, то доза нового препарата должна быть эквивалентной дозе Метформина с немедленным высвобождением.

Препарат почти полностью всасывается в ЖКТ и на 20-30 % выводится с калом. Максимальная концентрация препарата наступает через 2,5 часа.

Из противопоказаний выделяют:

• повышенная чувствительность к действующему веществу;
• нарушения почек;
• острые или хронические заболевания.

Передозировки при приеме препарата не наблюдалось, однако, начиналось развитие лактат-ацидоза. Принимать детям препаратам запрещено.

Метформин

Лекарственная форма препарата – круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Выпускается в нескольких дозировках – 500 мг, 850 мг и 1000 мг.

Препарат влияет на углеводный обмен торможением глюконеогенеза, повышением чувствительности периферических тканей к инсулину и замедляя всасывание глюкозы в кишечнике.

Назначают метформин людям с предиабетом, который сопровождается тощаковой гипергликемией и инсулинорезистентностью, а также больным сахарным диабетом 2-го типа, как в виде монотерапии, так и в комбинациях.

К противопоказаниям препарата относят все острые состояния, которые требуют проведения инсулинотерапии, беременность и период лактации, нарушения работы печени и почек.

Начальной дозой считается 500 мг/сутки вечером. Через неделю, в случае, если о себе не дали знать побочные эффекты, доза увеличивается до 850 мг/сутки. Если после увеличения появились нежелательные реакции, необходимо уменьшить дозу до прежнего значения и попробовать увеличить позже.

Принимают во время или после еды, запивая стаканом воды. Работает препарат 12 часов из-за чего суточную дозу разделяют на 2 приема (утром и вечером).

Во время приема препарата, под контролем должны находиться функции почек – необходимо сдавать анализы на кровь и мочу. Препарат разрешён для приёма детям в возрасте от 10 лет. Всасывается в ЖКТ практически полностью.

Метфогамма

Лекарственная фора препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Выпускаются в дозировке – 500, 850 и 1000 мг. Основное действующее вещество – метформин.

Назначается при сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимый), в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, особенно у очень полных людей.

Начальная доза составляет 500 или 850 мг по 2-3 раза в сутки, во время или после еды. Через две недели доза корректируются по результатам анализа крови.

Максимальная суточная доза – 3000 мг, её необходимо разбить на три части. Детям принимать метфогамму можно начиная с 10 лет. А пожилым людям необходимо более тщательно подбирать дозировку, так как возможно ухудшение функций почек.

При передозировке метфогаммой возможно развитие лактат-ацедоза с последующим летальным исходом.

Глюкофаж

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Дозировки – 500, 850 и 1000 мг. Действующее вещество – метформина гидрохлорид.

В желудочно-кишечный тракт препарат абсорбируется практически полностью. Биодоступность составляет 50-60 %. Выводится из организма через почки. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа.

Показанием к применению является сахарный диабет второго типа у пациентов с лишним весом, когда диеты и нагрузки не дают результатов. Назначается как моно-, так и комплексная терапия.

Из противопоказаний – повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушения функций почек и печени, обширные хирургические операции, беременность, острые или хронические заболевания.

Начальная доза препарата составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в сутки во время или после еды. Аналогично, спустя где-то 14 дней, дозировку нужно пересмотреть, а поддерживающая доза препарата составляет обычно 1500-2000 мг/сутки.

Более полную информацию о препарате ищите тут.

Побочные эффекты

Бигуаниды обладают рядом побочных эффектов, среди которых можно выявить следующие:

• Со стороны пищеварительной системы:
  • рвота;
  • диарея;
  • тошнота.
• Со стороны обмена веществ – лактатацидоз. Крайне редкое осложнение, которое может проявиться из-за препарата группы фенформина (в случае развития ситуации следует немедленно прекратить прием препарата).
• Со стороны эндокринной системы – гипогликемия – может проявиться, если препарат принимался в неадекватно большой дозировке.
• Со стороны системы кроветворения – мегаобластная анемия.

Также могут наблюдаться ещё следующие проявления:

• металлический вкус во рту;
• боль в животе;
• развитие кетонемии из-за повышения липолиза.

Побочные эффекты от бигуанидов, в сравнении с производными сульфонилмочевины, проявляются гораздо чаще – 20 % против 4 %.

Противопоказания

Выделяют следующие противопоказания к назначению бигуанидов:

• Инсулинозависимый сахарный диабет со склонностью к кетозу, выраженная декомпенсация сахарного диабета.
• Всё, что может привести к гипоксии.
• Сердечная и легочно-сердечная недостаточность.
• Заболевания печени, почек, с нарушениями их функций.
• Выраженный атеросклероз.
• Острый и хронический алкоголизм.
• Лихорадочное состояние.
• Беременность.
• Инфекция.
• Хирургическое вмешательство.

Также эти препараты нельзя применять в пожилом возрасте или совместно с препаратами, которые сказываются на окислительных процессах в тканях – противогистаминные, барбитураты и др.

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Бигуаниды можно применять в комбинации с инсулином при наличии резистентности к нему. Не следует назначать эти препараты совместно с циметидином, так как они являются конкурентами в процессе кальциевой секреции в почках, из-за чего может начаться кумуляция бигуанидов. Кроме того, циметидин понижает биотрансформацию препарата в печени.

Хорошим сочетанием считается метформин и глибенкламид – их свойства связываются, что дает возможность получить необходимый гипогликемический эффект и понижают риск развития побочных проявлений.

Усиливается гипогликемический эффект также от совместного приема бигуанидов со следующими препаратами:

• Циклофосфамид;
• Акарбоза;
• Салицилаты;
• Ингибиторы АПФ;
• Ингибиторы МАО;
• Клофибраты;
• Окситетрациклин.

Уменьшается от следующих препаратов:

• Глюкокортикостероидов;
• Адреналина;
• Производных фенотизиана;
• Пероральных контрацептивов;
• Производных никотиновой кислоты;
• Глюкагонов.

Бигуаниды могут весьма эффективно проявить себя в лечении сахарного диабета. Однако, это препараты, с большим количеством подводных камней, в виде не до конца изученного механизма действия, побочных эффектов или противопоказаний. Поэтому следует крайне осторожно подбирать дозировки и принимать препарат.